Fomba 3 mampientam-po nanamboaran'ny simia ireo akora simika tamin'ity taona ity
nosoratan'i Bethany Halford
Anzima nivoatra, fifamatorana BIARYL naorina
Tetika mampiseho ny fifandraisan'ny biaryl misy katalaogin'ny anzima.
Mampiasa molekiola biaryl ireo simista, izay ahitana vondrona aryl mifamatotra amin'ny alalan'ny fifamatorana tokana, toy ny ligand chiral, singa fototra, ary fanafody. Saingy ny fanaovana ny motif biaryl miaraka amin'ny fihetsika voatariky ny metaly, toy ny Suzuki sy Negishi cross-couplings, dia matetika mitaky dingana maromaro mba hanaovana ireo mpiara-miasa amin'ny fifandraisana. Ankoatra izany, ireo fihetsika voatariky ny metaly ireo dia tsy mahomby rehefa manao biaryl matevina. Noho ny fahafahan'ny anzima manakatra ny fihetsika, ny ekipa iray notarihin'i Alison RH Narayan avy ao amin'ny Oniversiten'i Michigan dia nampiasa ny evolisiona voafehy mba hamoronana anzima cytochrome P450 izay manorina molekiola biaryl amin'ny alalan'ny fifamatorana oxidative amin'ny fifamatorana karbônina-hidrozenina aromatika. Ny anzima dia mampiaraka molekiola aromatika mba hamoronana stereoisomer iray manodidina ny fifamatorana misy fihodinana voasakana (aseho). Mihevitra ireo mpikaroka fa ity fomba fiasa biocatalytic ity dia mety ho lasa fiovana fototra amin'ny fanaovana fifamatorana biaryl (Nature 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7).
RESIPE HO AN'NY AMINES TERTIARY MIANKINA AMIN'NY SIRA KELY
Ny tetika dia mampiseho fihetsika izay mamokatra amine tersiera avy amin'ny amine faharoa.
Ny fampifangaroana ireo katalista metaly mila elektrôna amin'ny amine manankarena elektrôna dia mazàna mamono ireo katalista, ka tsy azo ampiasaina hanamboarana amine fahatelo avy amin'ny amine faharoa ireo reagents metaly. Takatr'i M. Christina White sy ireo mpiara-miasa aminy ao amin'ny Oniversiten'i Illinois Urbana-Champaign fa afaka mamaha ity olana ity izy ireo raha manampy zava-manitra masira amin'ny fomba fahandro azy ireo. Tamin'ny fanovana ireo amine faharoa ho sira ammonium, dia hitan'ireo simista fa afaka mampifangaro ireo fitambarana ireo amin'ny olefin terminal, oxidant, ary katalista palladium sulfoxide izy ireo mba hamoronana amine fahatelo maro miaraka amin'ny vondrona miasa isan-karazany (ohatra aseho). Nampiasa ny fihetsika ireo simista mba hanaovana ireo fanafody antipsychotic Abilify sy Semap ary hanova ireo fanafody efa misy izay amine faharoa, toy ny Prozac antidepressant, ho amine fahatelo, izay mampiseho ny fomba mety hanaovan'ny simista fanafody vaovao avy amin'ireo efa misy (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).
Nihena ny karbônina tao amin'ny AZAARENE
Ny sary dia mampiseho ny N-oksida quinoline niova ho N-acylindole.
Tamin'ity taona ity dia nampiditra ny lisitry ny fanitsiana molekiola ireo simista, izay fihetsika izay manova ny fotony amin'ny molekiola sarotra. Ohatra iray, ireo mpikaroka dia namorona fiovana izay mampiasa hazavana sy asidra mba hanapahana karbônina tokana avy amin'ny azaarenes misy mpikambana enina ao amin'ny quinoline N-oxides mba hamorona N-acylindoles misy peratra misy mpikambana dimy (ohatra aseho). Ny fihetsika, novolavolain'ireo simista ao amin'ny vondrona Mark D. Levin ao amin'ny Oniversiten'i Chicago, dia mifototra amin'ny fihetsika izay nahitana jiro merkiora, izay namoaka onjam-pahazavana maromaro. Hitan'i Levin sy ireo mpiara-miasa aminy fa ny fampiasana diode mamoaka hazavana izay mamoaka hazavana amin'ny 390 nm dia nanome azy ireo fifehezana tsara kokoa ary namela azy ireo hanao ny fihetsika ankapobeny ho an'ny quinoline N-oxides. Ny fihetsika vaovao dia manome fomba iray ho an'ireo mpanao molekiola hanavaozana ny fotony amin'ny fitambarana sarotra ary afaka manampy ireo simista ara-pitsaboana izay mitady hanitatra ny tranomboky misy ireo kandidà fanafody (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).
Fotoana fandefasana: 19 Desambra 2022