• page_banner

Ireo syntheses ireo dia fampisehoana fampisehoana tamin'ny taona 2022

Fomba 3 mampientam-po nanamboaran'ny mpahay simia fitambarana tamin'ity taona ity
by Bethany Halford

p7

ENZYME EVOLVED NAMORONA FOTOANA BIARYL
Tetika mampiseho fampifandraisana biaryl misy anzima.
Mampiasa molekiolan'ny biaryl ny mpahay simia, izay ahitana vondrona aril mifamatotra amin'ny fatorana tokana, toy ny ligin-kiralina, fitaovana fanorenana, ary fanafody.Fa ny fanaovana ny motif biaryl miaraka amin'ny fanehoan-kevitra metaly, toy ny Suzuki sy Negishi cross-couplings, dia mitaky dingana maromaro maromaro mba hahatonga ny mpiara-miasa.Ambonin'izany, ireo fanehoan-kevitra vita amin'ny metaly ireo dia mihamalemy rehefa manamboatra biaryla be dia be.Nahazo aingam-panahy avy amin'ny fahaizan'ny enzymes amin'ny fampihenana ny fanehoan-kevitra, ny ekipa iray notarihin'ny Alison RH Narayan ao amin'ny Oniversiten'i Michigan dia nampiasa ny evolisiona mivantana mba hamoronana anzima cytochrome P450 izay manangana molekiola biaryl amin'ny alàlan'ny fampifangaroana oxidative amin'ny fatorana karbonika-hidrôzenina aromatika.Ny enzyme dia mampifangaro molekiola aromatika mba hamorona stereoisomer iray manodidina ny fifamatorana misy fihodinana voasakana (aseho).Mihevitra ny mpikaroka fa ity fomba biocatalytika ity dia mety ho lasa fiovan'ny mofo sy dibera amin'ny fanaovana fatorana biaryl (Nature 2022, DOI: 10.1038 / s41586-021-04365-7).

p8

RESETRA HO AN'NY AMIN'NY TERTIARY MIantehitra amin'ny sira kely
Ny tetika dia mampiseho fanehoan-kevitra izay mahatonga amine fahatelo avy amin'ny faharoa.
Ny fampifangaroana ireo catalysts metaly noana elektronika amin'ny amine manankarena elektronika dia mazàna mamono ny catalysts, noho izany dia tsy azo ampiasaina ny reagents metaly hanamboarana amine fahatelo avy amin'ny amine faharoa.M. Christina White sy ireo mpiara-miasa ao amin'ny Oniversiten'i Illinois Urbana-Champaign dia nahatsapa fa afaka miatrika io olana io izy ireo raha ampiana zava-manitra masira ao amin'ny recipe reactant.Tamin'ny fanovàna ny amine faharoa ho sira ammonium, dia hitan'ny mpahay simia fa afaka mamaly ireo fitambarana ireo izy ireo miaraka amin'ny olefins farany, ny oxidant, ary ny catalista palladium sulfoxide mba hamoronana amine telo be dia be miaraka amin'ny vondrona miasa isan-karazany (ohatra aseho).Ny mpahay simia dia nampiasa ny fanehoan-kevitra mba hahatonga ny fanafody antipsychotic Abilify sy Semap ary hanova ny zava-mahadomelina efa misy izay amine faharoa, toy ny Prozac antidepressant, ho amine fahatelo, mampiseho ny fomba ahafahan'ny mpahay simia manamboatra zava-mahadomelina vaovao avy amin'ny efa misy (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).

p9
AZARENES NANANA CONTRACTION CARBON
Ny tetika dia mampiseho quinoline N-oxide niova ho N-acylindole.
Tamin'ity taona ity ny mpahay simia dia nanampy tamin'ny repertoire momba ny fanitsiana molekiola, izay fanehoan-kevitra izay manova ny fototry ny molekiola sarotra.Ao amin'ny ohatra iray, ny mpikaroka dia namolavola fiovana izay mampiasa hazavana sy asidra mba hanalana karbaona tokana avy amin'ny azaarenes misy enina ao amin'ny quinoline N-oxides mba hamorona N-acylindole misy peratra dimy misy mpikambana (ohatra aseho).Ny fanehoan-kevitra, novolavolain'ny mpahay simia ao amin'ny vondrona Mark D. Levin ao amin'ny Oniversiten'i Chicago, dia mifototra amin'ny fanehoan-kevitra izay nahitana jiro merkiora iray, izay namoaka onjam-pahazavana maro.Hitan'i Levin sy ny mpiara-miasa fa ny fampiasana diode hazavana izay mamoaka hazavana amin'ny 390 nm dia nanome azy ireo fifehezana tsara kokoa ary namela azy ireo hanao ny fanehoan-kevitra ankapobeny ho an'ny quinoline N-oxides.Ny fanehoan-kevitra vaovao dia manome ny mpanamboatra molekiola fomba hanovana ny fototry ny fitambarana saro-takarina ary afaka manampy ireo mpahay simia ara-pitsaboana mitady hanitarana ny tranombokin'ireo kandidàn'ny zava-mahadomelina (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).


Fotoana fandefasana: Dec-19-2022